La légende raconte que les suppositoires auraient été inventés aux temps de l’Egypte antique, puis utilisés dans la Grèce ou la Rome antiques, chez les Hébreux : des préparations plus ou moins élaborées sont en effet mentionnées sans que leur fonction médicamenteuse soit attestée, par contre les lavements y sont fréquents. Il est pour la première fois bien identifié dans La Médecine des pauvres, ouvrage au Xe siècle du savant arabe Ibn Al Jazzar qui parle d’un pénis de loup séché et pulvérisé, mélangé avec du musc, du safran et des clous de girofle pour être utilisé comme suppositoire afin de favoriser la fertilité des femmes stériles.
D’abord rudimentaire, il est fabriqué de façon artisanale avec des supports solide et neutre (métal, corne) ou des moules sur lesquels sont déposés le principe actif. Il est parfois équipé de ficelles pour le retirer plus surement.
Au XVII siècle, l’ouvrage la Pharmacopée universelle du pharmacien Nicolas Lémery lui réserve tout un chapitre qui spécifie qu’il est utilisé comme purgatif en remplacement des clystères et lavements, par une action surtout mécanique. Cette substitution au lavement est peut-être à l’origine du mot : supponere signifiant en latin « substituer ». Selon Lémery, il est alors constitué de miel solidifié avec divers composants purgatifs.
En 1762 les premiers suppositoires à base de beurre de cacao (fondant à la température du corps humain) apparaissent, qui permettent d’encapsuler les principes actifs et donc de mieux les diffuser. Leur utilisation ne se généralise qu’au XIXe siècle où il est fabriqué industriellement (le moule est d’abord un cornet en papier puis un cône en laiton ou en étain) et utilisé comme remède phare : fortifiant, anti-hémorroïdes.
Après la Seconde Guerre Mondiale, la pénurie du beurre de cacao fait qu’il est remplacé par d’autres excipients de synthèse.
L’utilisation du suppositoire est mieux acceptée dans les pays latins bien que son efficacité ne soit pas démontrée (diffusion du principe actif dans la muqueuse rectale pas forcément meilleure et une partie directement métabolisée dans le foie qui rend inactif le principe actif). Les pédiatres privilégient la prise de médicaments par voie orale d’un point de vue éducationnel, la voie rectale étant recommandée en cas de fièvre ou vomissement, aussi la prescription de suppositoires pédiatriques est en régression, même en France où ils étaient largement utilisés.
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